アフターピルの主成分であるレボノルゲストレル（黄体ホルモン）は避妊効果があります。
女性は通常、毎月排卵があり、子宮内で妊娠する準備を整えます。準備する過程では、黄体ホルモンと卵胞ホルモンの2つのホルモンが深く関わっています。
排卵してから生理になるタイミングでは黄体ホルモンの分泌量が多いですが、レボノルゲストレルを飲むと黄体ホルモンが分泌されたと脳が感知して、排卵した後と同様の子宮環境になります。これにより、受精卵が子宮内膜に着床しにくくなる、排卵されなくなるなどの効果が見込めます。
受精は射精してから5～36時間かかると考えられているため、速やかにアフターピルを飲めばより高い効果が期待できます。
また、アフターピルを1度飲めば5～7日間は排卵しません。

アフターピルは、手元に届いたら直ちに飲んでください。
レボノルゲストレルは1回1錠を飲んだら終了ですが、性交渉が終わってから飲むタイミングが早いほど有効性が高まります。72時間以内に飲むことを推奨されていますが、時間が経過すればするほど効果が下がるとされています。
また、お酒は副作用を増強させるリスクがあるため、アフターピルを飲む時にはお酒は飲まないようにしましょう。

アフターピルには人によっては副作用が現れることがあります。
アフターピルを飲むことでホルモン環境が変動して、体のだるさ、めまい、頭の痛み、吐き気などを感じる場合があると報告されています。
このような副作用は一過性のものであり、時間が経つと軽減します。
飲んでから2時間以上経過すれば体内にお薬が吸収されます。しかし、万が一内服してから2時間以内に吐いてしまった際は、効能が発揮できていないと考えられるため、速やかにご相談ください。

アフターピルを飲んでから数日から1週間以内に出血する場合があります。これは消退出血と呼ばれる、子宮内膜が剥離して起こる出血であり、避妊の効果が出た証拠だと言われています。
しかし、消退出血が起こらない場有があり、消退出血ではなく不正出血のケースもあるため、出血があったことで避妊できたわけではありません。次回の月経があれば避妊に成功したと考えられます。
アフターピルを飲むことで生理周期が変わることもあるため、3～4週間後までに月経がなければ妊娠の可能性があります。